Физико химические свойства папаверина гидрохлорида

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД . Papaverini hydrochloridum.

Свойства. Белый кристаллический порошок слегка горьковатый на вкус. Медленно растворяется в воде (1:40), плохо — в спирте. Водные растворы (рН 3,0-4,5) стерилизуются при 100°С в течение 30 минут.

Форма выпуска . Выпускают таблетки по 0,04 г (в упаковке по 10 таблеток), ампулы по 2 мл 2 % раствора, свечи по 0,2 г.

Хранят с предосторожностью (список Б), в защищенном от света месте.

Действие и применение. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладкой мускулатуры и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Применяют папаверин для прекращения болей и ослабления перистальтики при коликах, для расслабления гладкой мускулатуры и прекращения болей при почечных и печеночных камнях и при спазмах мочевого пузыря; для расслабления спазма кровеносных сосудов и для снижения высокого кровяного давления.

Дозы папаверина гидрохлорида под кожу , г . лошадям 0,3-0,8; крупному рогатому скоту 0,3-0,6; мелкому рогатому скоту 0,1-0,2; свиньям 0,1-0,3; собакам 0,03-0,1; кошкам 0,01 -0,05. Мелким животным назначают папаверин гидрохлорид внутрь в таблетках по 0,04 г 1-2 раза в день, а также в форме свечей.

Папавери́н (от лат. papaver «мак») — опиумный алкалоид, производное изохинолина, лекарственное средство спазмолитического и гипотензивного действия. Выделен из опия и исследован в 1848 году Георгом Мерком (Merck, 1825-1873). Г. Мерк был сыном Эммануила Мерка (Merck, 1794-1855), основателя компании Merck Corp., крупнейшей немецкой химической и фармацевтической компании. Георг Мерк был студентом известнейших немецких химиков Юстуса Либиха и Августа Хофманна.

Папаверин – спазмолитический лекарственный препарат, который активно применятся для уменьшения сократительной функции гладких мышечных волокон и снижения мышечного тонуса, что приводит к быстрому расслаблению гладких мышц. Является производным опиоидных алкалоидов и производится методом синтезирования.

Назначается для устранения спазмов желчевыводящих путей, мочеточников, желудочно-кишечного тракта, снижения тонуса матки. Используется как сосудорасширяющий препарат для коронарной системы кровообращения при кровоизлияниях субарахноидального типа и коронарном шунтировании, а также в ряде других случаев.

Фармгруппа: миотропные спазмолитики.

Состав, физико-химические свойства, цена

Выпускается в трех формах: ректальные свечи (суппозитории), таблетки, раствор для инъекций.

Таблетки Раствор 2 % (Папаверин в ампулах) Суппозитории
Основное вещества По 10 или 40 мг папаверина гидрохлорида в 1 табл. По 20 мг папаверина гидрохлорида в 1 мл р-ра – по 2 мл р-ра в 1 ампуле 20 мг папаверина гидрохлорида
Вспомогательные вещества Сахар, крахмал, кислота стеариновая, тальк Эдетат динатрия, L-метионин, вода д/и Глицериды полусинтетические до 2 гр
Физико-химические свойства Белые таблетки с двумя, перпендикулярно расположенными рисками, разделяющими таблетку на 4 равные части
Читайте также:  Низкая температура головокружение слабость тошнота

Прозрачный раствор, не имеющий цвета или слегка желтоватый

Торпедообразные суппозитории, твердые. Белого цвета. Без запаха. Упаковка По 10 шт. в контурных ячейковых блистерах. В пачках картонных по 1-3 блистера

По 5 или 10 ампул в картонных упаковках

По 5 суппозиториев в полиэтиленовых блистерах. По 2 блистера картонной упаковке

Цена 40 мг № 10 – 10-40 руб. № 10 – 35-50 руб. № 10 – 35-70 руб.

Фармакологическое действие

Папаверина гидрохлорид является ингибитором (задерживающим в-вом) фермента фосфодиэстеразы и приводит к накоплению циклического 3,5-аденозинмонофосфата, снижению уровня кальция внутри клеток, что вызывает нарушение сократимости мышечных волокон и расслабление гладкомышечных структур внутренних органов и сосудов. В средних лечебных дозах на оказывает влияния на ЦНС. В высоких дозах приводит к снижению возбудимости мышечной ткани сердца и замедляет скорость внутрисердечной проводимости. Особенностью препарата является отсутствие паралитического эффекта – мышцы только расслабляются, при этом их движения и функции полностью сохраняются.

Помимо спазмолитического эффекта, препарат оказывает умеренное местнообезболивающее действие, характеризуется незначительными гипотензивными и седативными свойствами.

Фармакокинетика

Полностью и быстро всасывается, вступает в связь с плазменными белками на 90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер и во все ткани. Претерпевает биотрансформацию в печени. Период полувыведения колеблется в пределе 0,5-2 часа. Выводится почками в форме метаболитов.

Показания

  • спазмы гладких мышц;
  • спазмы ЖКТ на фоне холецистита, спастического колита;
  • пилороспазм;
  • почечная колика;
  • спазмы сосудов периферического русла;
  • спазмы сосудов ЦНС;
  • спазмы сосудов сердца на фоне стенокардии и гипертонического криза (в составе комплексного лечения);
  • задержка мочевыведения на фоне спазма мочевыводящих путей;
  • бронхоспазм.

Назначается в качестве вспомогательного ЛС для премедикации перед хирургическими вмешательствами на ЖКТ, проктологическими и урологическими процедурами.

Противопоказания

  • Глаукома
  • AV-блокада
  • Печеночная недостаточность тяжелая
  • Пожилой возраст более 75 лет
  • Детский возраст до полугода (до 12 мес – по другим источникам)
  • Повышенная чувствительность к основному либо вспомогательным компонентам.

Папаверин при беременности

Свечи с Папаверином при беременности довольно часто назначаются врачами. Основной причиной для назначения препарата является гипертонус матки, который, как известно, является одной из причин невынашивания плода (особенно часто Папаверин назначается на ранних сроках беременности), а также гестоз. Поскольку матка является мышечным органом, для ее расслабления и назначают препарат, очень часто – в комбинации с гормональными лекарственными средствами.

Читайте также:  Как восстановить работу кишечника после приема слабительных

В комбинации с Но-Шпой Папаверин назначается на поздних сроках вынашивания для подготовки шейки матки к родовой деятельности. Однако многие акушер-гинекологи против такой подготовки, поскольку это приводит к искусственному торможению сократимости матки и слабой родовой деятельности.

В инструкции к Папаверину отмечено, что действие препарата в период беременности и лактации не изучено, поэтому утверждать об его безопасности нельзя. Это означает, что назначение может проводить только врач, взвесив возможную пользу и риски. Сколько и как принимать Папаверин, должен сказать лечащий врач, самолечение недопустимо.

Папаверин детям

У детей до года основное показание для лечения — спастические боли ЖКТ и кишечные колики. Детям постарше назначается для снятия бронхоспазма, при лечении панкреатита, спазмов уретры, печеночной колики.

Еще одна сфера применения – снятие спазмов периферических сосудов на фоне гипертермии: Папаверин дают за 20 мин до жаропонижающего.

Побочные эффекты

  • Общие : гипертермия (особенно у пожилых).
  • Иммунная система : аллергические явления, гиперемия кожи и сыпь, зуд.
  • ЦНС : повышенная потливость, сонливость, головокружение, слабость, мигрень.
  • Органы зрения : снижение зрения, диплопия.
  • ЖКТ : тошнота, диарея, запор, сухость во рту.
  • ССС : асистолия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, тахикардия, желудочковая фибрилляция, артериальная гипотензия, коллапс.
  • Дыхательная система : апноэ.

На фоне лечения вероятно повышение активности печеночных трансаминаз и развитие желтухи. В общем анализе крови возможна эозинофилия.

При быстром внутривенном введении или при назначении в высоких дозах может развиться AV-блокада. В месте введения препарата возможен тромбоз.

Дозировка

Дозировка Папаверина отличается для различных лекарственных форм и разных возрастных групп.

Таблетки:

  • Взрослые и дети от 15 л: по 40-60 мг трех-пятикратно в сут.
  • Дети 6-24 м: по 5 мг (половина таблетки 10 мг) трех-четырехкратно в сут.
  • Дети 2-4 года: 5 – 10 мг трех-четырехкратно в сут.
  • Дети 5-6 лет: по 10 мг трех-четырехкратно в сут.
  • Дети 7 лет: по 10-15 мг трех-четырехкратно в сут.
  • Дети 10-14 лет: по 15-20 мг трех-четырехкратно в сут.

Применение Папаверина в таблетках детям младшей возрастной группы следует проводить после предварительного растворения в воде.

Свечи:

Вводят ректально. Суппозиторий можно разрезать.

  • Взрослые: по 20-40 мг (1-2 свечи) двух-трехкратно в сут.
  • Дети от 10 лет: по 20 мг (1 свече) 2 р в сут.
  • Дети 5-10 лет: по 10 мг (полсвечи) 2 р в сут.
  • Дети до 4 л: 5 мг (четвертина свечи) 2 р в сут.

Раствор (уколы Папаверина):

  • Разовая доза для взрослых и детей от 14 лет при внутримышечном и подкожном введении (уколах) составляет 10-40 мг, а максимальная разовая – 100 мг (или 5 мл р-ра). Между введениями следует соблюдать 4часовой интервал. Максимальная доза на сутки – 300 мг (15 мл р-ра).
  • Для внутривенного введения, которое считается наиболее эффективным, 1 мл 2 % р-ра (20 мг) растворяют в 10-20 мл р-ра NaCl 0,9 %, что и составляет разовую дозу. Максимальная суточная доза — 120 мг (или 6 мл р-ра). В/в введение оправдано при тяжелом состоянии пациента, через 3-4 дня рекомендуется перейти на таблетки или свечи.
  • Для детей 1-14 лет максимальная разовая доза рассчитывается индивидуально и составляет 0,7-1 мг на 1 кг веса. Количество введений: 2 р в сут.
  • Максимальная суточная доза зависит от возраста и одинакова для всех способ введения:
  • 1-2 года – 1 мл р-ра (20 мг);
  • 3-4 года – 1,5 мл р-ра (30 мг);
  • 5-6 лет – 2 мл р-ра (40 мг);
  • 7-9 лет – 3 мл р-ра (60 мг);
  • 10-14 лет – 5 мл (100 мг).
Читайте также:  Грудничок икает после кормления что делать комаровский

Особенности применения раствора

Препарат можно вводить подкожно, внутривенно и внутримышечно. В/в-введение проводят медленно, контролируя показатели работы сердца, особенно у пациентов со стенозирующим коронаросклерозом.

Передозировка

Нарушение зрения, слабость, покраснение кожи, сухость во рту, артериальная гипотензия, запор, атаксия, асистолия, тахикардия, трепетание желудочков, коллапс.

Специфического антидота не существует, поэтому организуется симптоматическое лечение, а в тяжелых случаях – гемодиализ.

Особенности лечения

Поскольку курение снижает эффективность папаверина, следует отказаться от привычки хотя бы на время лечения. Также нельзя употреблять алкоголь совместно с Папаверином (потенцирует действие алкоголя).

Во время терапии следует отказаться от работ и деятельности, где важна скорость реакции.

Для пожилых пациентов, больным с ЧМТ, ХПН, наджелудочковой тахикардией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, заболеваниях эндокринной системы, при шоковых состояниях начальная доза устанавливается ниже среднетерапевтической, чаще всего не более 10 мг (или 0,5 мл 2 % р-ра).

Лекарственное взаимодействие

  • Совместим с Дибазолом без развития негативных реакций (для купирования гипертонического криза).
  • Комбинация с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;
  • Применение с Алпростадилом при интракавернозном его введении возможно развитие приапизма;
  • Совместное применение с Леводопой приводит к уменьшению эффективности последней;
  • В комбинации с Метилдопой уменьшается гипотензивный эффект;
  • При назначении с сердечными гликозидами усиливается сократительная функция миокарда;
  • При совместном применении с антигипертензивными препаратами, Прокаинамидом трициклическими антидепрессантами, Резерпином, Хинидином, Новокаинамидом усиливается гипотензивный эффект;
  • Имеются данные о развитии гепатита при комбинации с Фурадонином.
  • Барбитураты, Метамизол (Анальгин), Дифенгидрамин (Димедрол), Диклофенак усиливают спазмолитический эффект Папаверина.

Аналоги

Папаверин буфус, Папаверина гидрохлорид МС, Папавин.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *