Холиномиметики для стимуляции моторики кишечника

Холиномиметик для снижения внутриглазного давления при глаукоме (глазные капли, глазная мазь).

Rp.: Sol. Aceclidini 5 % — 10 ml

D.S. Для снижения внутриглазного давления по 1-2 капли в конъюктивальный мешок.

Пояснение (скрытый текст)

для стимуляции моторики кишечника (раствор для инъекций).

Rp.: Cytitoni 1 ml

D.t.d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл внутривенно.

при атонии мочевого пузыря (раствор для инъекций).

Rp.: Sol Aceclidini 0,2 % — 1 ml

D.t.d. N. 4 in ampull.

S. По 1 мл под кожу 2 раза в день.

М,н-холиномиметик для снижения внутриглазного давления при глаукоме (глазные капли).

Rp.: Sol. Carbacholi 0,1 % — 1 ml

D.t.d. N. 10 in ampull.

D.S. Для снижения внутриглазного давления по 1-2 капли в конъюктивальный мешок.

Антихолинэстеразное средство для усиления моторики кишечника при атонии кишечника (раствор для инъекций).

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1 % — 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5 мл 1 — 2 раза в день взрослому.

Средство, облегчающее передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах, для лечения миастении (раствор для инъекций).

Rp: Sol. Proserini 0,05 % — 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл 1-2 раза в день подкожно.

Антихолинэстеразное средство, хорошо проникающее через гематоэнцефалический барьер, для лечения остаточных явлений после полиомиелита (раствор для инъекций).

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,5 % — 1 ml

D.t.d. N. 10 in ampull.

S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.

Антихолинэстеразное средство, хорошо проникающее через гематоэнцефалический барьер, для лечения деменции.

Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 0,1 % — 1 ml

Среди них можно выделить 7 групп препаратов:

1. Холиномиметики прямого действия

3. Блокаторы дофаминовых и серотониновых рецепторов

5. Желчегонные средства (кроме холеспазмолитиков)

6. Рвотные средства

7. Слабительные средства

1. Холиномиметики – возбуждают М-холинорецепторы гладких мышц, вызывают их сокращение

Цисаприд – Cisapride, Cisan, Prepulsid

Усиливает выделение ацетилхолина из нервных окончаний блуждающих нервов, повышает тонус сфинктера пищевода, ускоряет и усиливает перистальтику кишечника, ускоряет освобождение желудка от еды.

Показания: парез и атония желудка и кишечника, рефлюкс-эзофагит, запоры

Побочные эффекты: слюнотечение, потливость, понос

Противопоказания: кровотечения ЖКТ, беременность, лактация, поражения печени и почек.

Форма выпуска: табл. 0,005; 0,01 2-4 раза в день до еды.

2. Антихолинэстеразные средства – они угнетают холинэстеразу, уменьшают распад ацетилхолина, способствуют его накоплению и действию.

Прозерин – Proserinum

Галантамин – Galanthamini hydrobromidum

Дистигмин – Distigminum, Убретид – Ubretid

Относится к ингибиторам холинэстеразы длительного действия

Показания: послеоперационные атонии кишечника, мочевого пузыря, миастения.

Побочные эффекты: гиперсаливация, миоз, понос, боль в животе, частое мочеиспускание, подергивание скелетных мышц, общая слабость. Эти симптомы объединяются под названием холинэргический криз.

Противопоказания: беременность, спазмы мускулатеры ЖКТ, поражение печени и почек.

Форма выпуска: табл. 0,0005 – 1 раз в день; ампулы 0,05% — 1 мл в/м.

Блокаторы дофаминовых и серотониновых рецепторов

Метоклопрамид – Methoclopramidum; син.: Церукал, Реглан

Препарат вызывает блокаду дофаминовых и серотониновых рецепторов пусковой зоны рвотного центра, благодаря чему угнетает антиперистальтику, проявляет противорвотный эффект, уменьшает тошноту, икоту, оказывает также холиномиметическое действие, повышает тонус и усиливает перистальтику желудка и кишечника в естественном направлении, ускоряет эвакуацию пищи из желудка, уменьшает гиперацидный стаз. На секрецию не влияет.

Показания к применению: атоническая диспепсия желудка и кишечника, послеоперационные парезы, рефлюкс-эзофагит, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь, метеоризм; как противорвотное средство при тощноте и рвоте поле наркоза, при передозировке противоьтуберкулезных, сердечных гликозидов, антибиотиков. Используют для уменьшения тошноты, рвоты у беременных, при нарушении диеты, при уремии. При рвоте вестибулярного генеза эффекта не оказывает.

Побочные эффекты: сонливость, угнетение внимания, явления паркинсонизма, шум в ушах, снижение АД.

Противопоказания: паркинсонизм, водителям транспорта.

Формавыпуска: табл. 0,01 3 раза в день до еды; ампулы по 2 мл 0,5% р-ра в/м, в/в.

Симпатолитики

Они различными путями уменьшают количество адренергического медиатора норадреналина в синапсах, снижают тонус симпатической нервной системы, что ведет к повышению тонуса блуждающего нерва, усилению секреции и моторики. Основное использование – как гипотензивные средства. Усиление моторики и секреции у них является побочным эффектом этой группы препаратов.

Читайте также:  Операции при ахалазии кардии и врожденном пилоростенозе

Раунатин – Raunatinum –табл.0,002.

Резерпин – Reserpinum –табл. 0,0001.

Желчегонные средства

Желчегонные средства, за исключением холеспазмолитиков, усиливают моторику кишечника, поскольку увеличивают выделение желчи в кишечник, которая стимулирует моторику, улучшает пищеварение, особенно, липидов.

Показания к применению: все средства, усиливающие моторику, назначают для лечения атонических и гипотонических состояний ЖКТ, особенно послеоперационных, при атонических дискинезиях, запорах, метеоризме.

Противопоказания: холиномиметики, антихолинэстеразные, симпатолитики, желчегонные средства не следует назначать при острых гастритах, язвенной болезни, ибо они усиливают также и секрецию желудочного сока, могут вызвать гиперацидный стаз и привести к обострению этих заболеваний.

Слабительные средства

По механизму действия их разделяют на 3 группы:

1. Средства, раздражающие рецепторы ЖКТ

2. Средства, размягчающие каловые массы

3. Ветрогонные средства

I. Слабительные, которые раздражают рецепторы ЖКТ

Их по происхождению делят на 4 группы:

1. Солевые слабительные

2. Растительные масла

3. Препараты растений, которые содержат антрагликозиды

4. Синтетические препараты

Солевые слабительные

К ним относится натрия сульфат (глауберова соль), магния сульфат (английская соль), карловарская соль (натуральная и искусственная).

Магния сульфат — Magnesii sulfas

При попадании этих солей в кишечник, там повышается осмотическое давление, что обуславливает ток воды внутрь кишечника. Это приводит к разбавлению пищевых масс, увеличения их объема, растягивания стенок кишечника и раздражения механорецепторов. Ионы солей раздражают также хеморецепторы. Все это приводит к быстрому и сильному рефлекторному усилению перистальтики. Увеличивается также выделение холецистокинина. Повышение осмотического давления внитри кишечника уменьшает всасывание продуктов из кишечника в кровь.

Действуют солевые слабительные на весь кишечник, эффект наступает через 1-3 часа, назначают их в дозе 10-30 г, предварительно растворив их в ½ стакана воды.

Назначают при отравленияъ разными ядами, для быстрого удаления и уменьшения всасывания ядов в кровь. Их используют также для подготовки к операциям на ЖКТ, одновременно с некоторыми противоглистными препаратами. В малых дозах (3-4 г или 1 стол. ложка 25% раствора) магния сульфат используют как желчегонное средство, в дозе 2-3 стол. ложки при дуоденальном зондировании для получения порции желчи. При парентеральном введении магния сульфат проявляет успокаивающее, противосудорожное, гипотензивное и спазмолитическое действие, как средство для обезболивания родов (10-20 мл 25% раствора). Вводят в/в медленно.

Противопоказания:острые воспалительные и деструктивные явления в брюшной полости, беременность, менструация, кахексия, гипотония, преклонный возраст.

Побочные эффекты: коллапс, угнетение дыхания.

Форма выпуска: порошок, ампулы 5–10 мл 25% раствора.

Растительные масла

Касторовое масло — Oleum Ricini

Получается из семян клещевины. В 12-перстной кишке под влиянием липазы оно расщепляется на глицерин и рициноловую кислоту, которые раздражают хеморецепторы всего кишечника и стимулирует его перистальтику, угнетает всасывание воды и электролитов. Глицерин и часть касторового масла в эмульгированном и неэмульгированном состоянии размягчают каловые массы, облегчают их продвижение по толстому кишечнику. Через 5-6 часов наступает опорожнение, а затем расслабление кишечника и временный запор.

Касторовое масло усиливает также сокращение матки, особенно беременной. Это связано с рефлекторной передачей возбуждения с кишечника на матку, а также с увеличением синтеза простагландинов из касторового масла, которые ее тонизируют.

Показания: в дозах 15-30 г при хронических запорах, иногда при энтероколитах, в качестве очищающего и стимулирующего средства при родах (40-50 г), редко при отравлениях.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, сильный понос, а после опорожнения кишечника — запор.

Противопоказания: острые воспалительные и деструктивные явления в брюшной полости, беременность, преклонный возраст, а также при отравлениях жирорастворимыми ядами, при назначении экстракта мужского папоротника для дегельминтизации.

Формавыпуска: флаконы по 30 и 50 мл; в желатиновых капсулах по 1 г.

ГАСТРОКИНЕТИКИ (ПРОКИНЕТИКИ)

Гастрокинетики (прокинетики) — домперидон, метоклопрамид — повышают тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулируют моторику желудка, вызывают открытие пилорического сфинктера и таким образом способствуют более быстрой эвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку.

ДОМПЕРИДОН оказывает гастрокинетическое действие в связи с блокадой периферических дофаминовых D2-рецепторов (устраняет тормозное действие дофамина на холинергические нейроны в миентеральном сплетении). В ЦНС домперидон не проникает, но может блокировать D2-peцепторы триггер-зоны рвотного центра, которая не защищена гематоэнцефалическим барьером. В связи с этим домперидон обладает противорвотными свойствами.

Читайте также:  Нормикс инструкция по применению цена отзывы аналоги

Применяют домперидон при задержке эвакуации содержимого желудка, а также при тошноте, рвоте, рефлюкс-эзофагите.

МЕТОКЛОПРАМИД — гастрокинетическое и противорвотное средство. Блокатор центральных и периферических D2-рецепторов. Центральное действие метоклопрамида выражено умеренно (может оказывать слабое нейролептическое действие, стимулировать секрецию пролактина, вызывать лекарственный паркинсонизм).

В связи с блокадой D2-рецепторов триггер-зоны рвотного центра, а также с умеренным угнетающим влиянием на серотониновые 5-НТ3-рецепторы, метоклопрамид оказывает противорвотное действие, а в связи с блокадой D2-рецепторов миентерального сплетения — гастрокинетическое действие.

Применяют метоклопрамид (назначают внутрь или внутримышечно) при снижении моторики желудка (в частности, при гастро-парезе) и задержке эвакуации содержимого желудка, при гастроэзофагальном рефлюксе, в качестве противорвотного средства.

Побочные эффекты метоклопрамида: головная боль, головокружение, реже — паркинсонизм, повышение продукции пролактина (галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла), лейкопения, аритмии.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА

Применяют при атонии кишечника, мочевого пузыря, гипотонии матки.

Моторику кишечника стимулируют М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства.

В частности, при послеоперационной атонии кишечника применяют:

АЦЕКЛИДИН – м-холиномиметик – 1-2мл 0,2% раствора под кожу.

НЕОСТИГМИН (прозерин) – антихолинэстеразное средство – под кожу 0,5-1мл 0,05% раствора.

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Слабительные средства — лекарственные средства, которые приме­няются для опорожнения кишечника.

Используются для лечения запора (хрони­ческая задержка опорожнения кишечника более чем на 48 ч) у пожилых людей при сниженной моторной функции кишечника и заболеваниях прямой кишки (геморрой, анальные трещины). Также эти препараты назначают для опорожне­ния кишечника перед хирургической операцией и при пищевых отравлениях.

Действие большинства слабительных связано с их способностью прямо или опосредованно раздражать рецепторы слизистой оболочки кишечника и вызывать рефлекторное увеличение его перистальтики.

Слабительные средства противопоказаны при кишечной непроходимости. Они не применяются при нейрогенных, алиментарных и эндокринных запорах.

При длительном употреблении любых слабительных средств могут развиться следующие побочные эффекты: лекарственная диарея, атония кишечника, аллер­гические реакции, синдром мальабсорбции (нарушения всасывания).

По локализации действия их делят на:

· Действующие на протяжении всего кишечника (солевые слабительные, масло касторовое, макрогол). Их применяют обычно при острых запорах и при необходимости быстрой очистки кишечника.

· Действующие на толстый кишечник (лекарственные растения, содержащие антрагликозиды, натрия пикосульфат, бисакодил). Их применяют при хронических запорах, т. К. они не ухудшают всасывание питательных веществ, которое происходит в тонком кишечнике.

По механизму действия слабительные средства классифицируются на:

Средства, вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника (солевые слабительные)

Эти средства действуют на протяжении всего кишечника (магния сульфат, макрогол – форлакс, фортранс).

Средства, раздражающие хеморецепторы толстого кишечника
Эти средства действуют на толстый кишечник, кроме касторового масла – действует на протяжении всего кишечника.

Слабительные средства растительного происхождения

Трава сенны, корни ревеня, кора крушины, касторовое масло

Средства, способствующие увеличению объема кишечного содержимого
Морская капуста (Ламинарид), метилцеллюлоза, лактулоза

Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника и размягчающие
каловые массы

Ветрогонные средства

Плоды укропа, фенхеля, симетикон.

По всасыванию и оказанию резорбтивного действия:

· Всасывающиеся в тонком кишечнике и оказывающие резорбтивное действие

· Не оказывающие системного действия

ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ПРОТЯЖЕНИИ ВСЕГО КИШЕЧНИКА

СОЛЕВЫЕ СЛАБИТЕЛЬНЫЕ плохо всасываются в кишечнике и при назначении внутрь в дозах 15-20 г повышают осмотическое давление в просвете кишечника, вследствие чего задерживается всасывание воды. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к раздражению рецепторов слизистой оболочки и усилению перистальтики тонкого и толстого кишечника. Действие солевых сла­бительных развивается через 4—6 ч. Назначаются вместе с водой для ускорения наступления эффекта (1-2 стакана).

МАГНИЯ СУЛЬФАТ применяются при отравлениях (очищение кишечника и уменьшение всасывания токсичных веществ). Назначают внутрь по 15—20 г.

Противопоказан при почечной недостаточности.

Форма выпуска – порошок 25,0.

КАСТОРОВОЕ МАСЛО при приеме внутрь расщепля­ется липазой в тонком кишечнике с образованием рициноловой кислоты, раз­дражающей рецепторы слизистой оболочки кишечника на всем его протяжении. Слабительный эффект наступает обычно через 3—6 ч.

Читайте также:  Фитогастрол желудочно кишечный сбор вред и польза

В отличие от солевых слабительных, при однократном применении не нарушает всасывание веществ в тонком кишечнике, а жирорастворимых –всасывание усиливается.

· при острых запорах, особенно в детской практике 5-15мл на прием

· в акушерстве – для стимуляции родовой деятельности по 40-50мл

Противопоказания: острые отравления жирорастворимыми веществами.

Форма выпуска – флаконы по 30мл.

МАКРОГОЛ (ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ) – имеет большую молекулярную массу, не всасывается, в кишечнике разбухает и действует аналогично солевому слабительному. применяют также с большим количеством воды. Применяют для очистки кишечника перед исследованиями, а также при хронических запорах.

ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ТОЛСТЫЙ КИШЕЧНИК

ЛАКТУЛОЗА — полусинтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы. Под влиянием микроорганизмов толстого кишечника препарат рас­щепляется до органических кислот, повышающих осмотическое давление в про­свете кишечника, что стимулирует его перистальтику. Применяют препарат при хронических запорах.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА — ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛМЕТАНА ока­зывают резорбтивное действие. Всасываясь в тонком кишечнике, они затем секретируются в толстый кишечник, где оказывают раздражающее действие на хе­морецепторы слизистой оболочки. Послабляющий эффект развивается через 6-
8 ч. В отличие от солевых слабительных, эффект синтетических слабительных
препаратов выражен в меньшей степени, поскольку они действуют не на всем протяжении кишечника, а только в толстом отделе.

БИСАКОДИЛ оказывает слабительное действие, расщепляясь в щелочном со­держимом кишечника и вызывая раздражение хеморецепторов. При приеме внутрь действует через 5—7 ч. При назначении в ректальных свечах эффект наступает в течение 1-го часа.

НАТРИЯ ПИКОСУЛЬФАТ не всасывается в тонком кишечнике. В толстом кишечнике под влиянием бактериальной флоры из препарата образуется свободный дифенол, ко­торый стимулирует хеморецепторы слизистой оболочки толстого кишечника и усиливает его перистальтику.

ЛИСТ СЕННЫ, КОРА КРУШИНЫ, КОРЕНЬ РЕВЕНЯ — содержат антрагликозиды листьев сенны, которые после отщепления сахара образуют в толстом кишечнике производные антрацена. Они раз­дражают хеморецепторы толстого кишечника, вызывая более быстрое его опо­рожнение. Слабительный эффект развивается через 8—12 ч.

МОРСКАЯ КАПУСТА, МЕТИЛЦЕЛЛЮЛОЗА увеличивают кишечное содержимое, раздражают рецепторы толсто­го кишечника, используются в качестве слабительных средств при хронических атонических запорах.

МАСЛО ВАЗЕЛИНОВОЕ, МАСЛО МИНДАЛЬНОЕ при приеме внутрь не всасываются и размягчают каловые массы. Назначаются как легкие слабитель­ные средства.

ВЕТРОГОННЫЕ СРЕДСТВА умеренно стимулируют моторику кишечника, оказыва­ют спазмолитическое действие на сфинктеры ЖКТ и применяются для облегче­ния отхождения газов при метеоризме и вздутии живота у детей, находящихся на грудном вскармливании.

Плоды укропа пахучего оказывают спазмолитическое и отхарки­вающее действие. Используются для приготовления укропной воды, которая применяется у беспокойных грудных детей — по 1 чайной ложке перед корм­лением.

Симетикон — кремнийорганическое соединение, относящееся к группе «пеногасителей» — веществ, уменьшающих по­верхностное натяжение пузырьков газа. При приеме внутрь не всасывается. Уменьшает вспенивание желудочного сока и газообразование в кишечнике, облегчает удаление из него газов. Применяется при метеоризме и при подготовке больных к диагностическим и лечебным мани­пуляциям на кишечнике.

СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА

Моторику кишечника снижают М-холиноблокаторы , ганглиоблокаторы, спазмолитики миотропного действия и препараты из группы опиоидов.

Спазмолитики миотропного действия

При болезненных спазмах кишечника (кишечных коликах) применяют:

ДРОТАВЕРИН — синтетическое производное папаверина, более эффективное по спазмолитическому действию. Препарат назначают внутрь, а также вводят под кожу и в мышцы. При печеночной и почечной коликах рекомендуют медленное внутривенное введение препарата.

Форма выпуска таблетки 40 и 80мг, ампулы 2% раствора 2мл.

Инъекции – внутримышечно или подкожно, при коликах – внутривенно медленно!, разбавив в 10-20мл натрия хлориде, больной должен находиться в положении лежа. При быстром введении может бытть АВ-блокада, желудочковые экстрасистолы.

ПАПАВЕРИН – таблетки 10мг, свечи 20мг, ампулы 2% рр 2мл. введенние аналогично дротаверину.

ГАЛИДОР, ПИНАВЕРИНИЯ БРОМИД, МЕБЕВЕРИН, ОТИЛОНИЯ БРОМИД

Ганглиоблокаторы

Применение ганглиоблокаторов (бензогексоний, пахикарпин) сопровождается побочными эффектами – ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника – поэтому применение их с целью лечния ЖКТ строго ограничено. В основном они в настоящее время применяются для купирования гипертонических кризов. При необходимости бензогексоний вводят подкожно или внутримышечно 0,25мл 2,5% раствора за 1 час до еды 4 раза в день.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *