Урсосан инструкция по применению цена отзывы аналоги

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Урсосан

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество
— 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества — крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.

Код АТХ [А05АА02].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут — 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

Урсосан: инструкция по применению

Состав

Капсулы 1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 49 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 24 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 3,65 мг
оболочка капсулы: желатин — 98 мг; титана диоксид — 2 мг

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Читайте также:  Эпителиальная ткань образует слизистую оболочку кишечника

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Урсосан: Показания

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);

холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

вирусные гепатиты хронические;

дискинезия желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Урсосан: Противопоказания

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Читайте также:  Неприятные ощущения с правой стороны под ребрами

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Масса тела, кг Количество капсул при дозе
10 мг/кг/сут 12 мг/кг/сут 15 мг/кг/сут 20 мг/кг/сут 30 мг/кг/сут
19–25 1 1 2 2 3
26–30 1 1 2 2 4
31–35 1 2 2 3 4
36–40 2 2 2 3 5
41–45 2 2 3 4 5
46–50 2 2 3 4 6
51–55 2 3 3 4 7
56–60 2 3 4 5 7
61–65 3 3 4 5 8
66–70 3 3 4 6 8
71–75 3 4 5 6 9
76–80 3 4 5 6 10
81–85 3 4 5 7 10
86–90 4 4 5 7 11
91–95 4 5 6 8 11
96–100 4 5 6 8 12
101–105 4 5 6 8 13
106–110 4 5 7 9 13

Урсосан: Побочные действия

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Урсосан. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Урсосан, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии гепатита, желтухи, цирроза и других заболеваний печени у взрослых и детей. В инструкции перечислены аналоги Урсосана, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Гепатопротекторным препаратом с гипохолестеринемическим, холелитолитическим, гиполипидемическим, желчегонным, иммуномодулирующим действием является Урсосан. Инструкция по применению рекомендует принимать капсулы или таблетки 250 мг и 500 мг для лечения желчнокаменной болезни, острого гепатита, дискинезии желчевыводящих каналов, кистозного фиброза печени, алкогольных болезней печени.

Форма выпуска и состав

Урсосан производится в следующих лекарственных формах:

  • Капсулы: белого цвета, желатиновые, с непрозрачной твердой структурой, содержимое – порошок. В 1 капсуле содержатся: действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг и вспомогательные компоненты.
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, продолговатой двояковыпуклой формы. В 1 таблетке содержатся: действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг.

Фармакологическое действие

Являясь гепатопротектором, Урсосан, инструкция по применению подтверждает это, также производит гиполипидемическое, желчегонное, гипохолестеринемическое, холелитолитическое и слабовыраженное иммуномодулирующее действие.

Урсодезоксихолевая кислота за счет своих высоких полярных свойств способна образовывать смешанные нетоксичные мицеллы с токсичными (аполярными) желчными кислотами, из-за чего снижается способность желудочного рефлюктата разрушать клеточные мембраны при рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите.

Урсодезоксихолевая кислота образовывает двойные молекулы, которые включаются в состав клеточных мембран холангиоцитов, гепатоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизируют их и делают их устойчивыми к воздействию цитотоксичных мицелл.

Также препарат активно содействует разрешению внутрипеченочного холестаза, снижая уровень желчных кислот, токсичных для гепатоцитов, и оказывая стимулирующее воздействие на холерез, богатый бикарбонатами.

Также, уменьшая абсорбцию холестерина в кишечнике, угнетая синтез в печени и минимизируя секрецию в желчи, урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином. В результате растворяются холестериновые желчные камни.

От чего помогает Урсосан?

Показания к применению лекарства Урсосан включают:

  • хронический активный гепатит;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • острый гепатит;
  • неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
  • первичный билиарный цирроз печени;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков;
  • билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
  • токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
  • алкогольная болезнь печени;
  • атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока).
Читайте также:  Что такое гастрит желудка симптомы и лечение у взрослых

Инструкция по применению

Урсосан в капсулах или таблетках принимают с едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При необходимости таблетка делится пополам по риске, если она разломалась на неравные части, их не следует использовать. Если удерживать разломанную таблетку во рту, ощущается горький вкус.

  • При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите суточная доза составляет 250 мг (1 капсула или 0,5 таблетки) и принимается однократно на ночь. Курс длится от двух недель до 6 месяцев в среднем, при необходимости препарат можно принимать до 2 лет.
  • При холестериновых желчных камнях показано 10 мг на 1 кг массы тела. Максимальная доза – 12-15 мг на кг. Суточная доза принимается однократно на ночь. Курс – 6-12 месяцев или до полного растворения камней. Если камни не уменьшаются в течение 12 месяцев лечения, препарат отменяют. При профилактике повторного образования камней препарат принимают в течение нескольких месяцев после их полного растворения.
  • При дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 10 мг на 1 кг массы тела и делится на 2 приема. Курс длится 2-8 недель, при необходимости повторяется.
  • При холестатических заболеваниях печени, первичном склерозирующем холангите, муковисцидозе препарат назначают в дозе 12-15 мг на 1 кг массы тела (максимальная доза – 20-30 мг на кг). В первые 3 месяца приема суточная доза делится на 2-3 приема. При улучшении биохимических показателей крови препарат принимают однократно на ночь. Курс длится от 6 месяцев до нескольких лет.
  • При хронических гепатитах, хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, алкогольной болезни печени гепатопротектор назначается в дозе 10-15 мг на 1 кг массы тела, поделенной на 2-3 приема. Курс длится 6-12 месяцев и более.
  • При профилактике рецидива холелитиаза после холецистэктомии препарат назначают в дозе 250 мг (1 капсула или 0,5 таблетки) 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Почитайте также эту статью: Легалон 70 мг или 140 мг

Урсосан детям в возрасте старше 2 лет дается в дозировке, которуюустанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг на 1 кг в сутки.

Противопоказания

Урсосан инструкция запрещает, если у пациента наблюдается:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • период лактации;
  • почечная недостаточность;
  • обтурация желчевыводящих путей;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • острый холангит;
  • желчно-желудочно-кишечный свищ;
  • острый холецистит;
  • печеночная недостаточность;
  • не функционирующий желчный пузырь;
  • рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков.

Побочные действия

  • алопеция;
  • аллергические реакции;
  • боль в спине;
  • тошнота, рвота;
  • запоры;
  • диарея (может быть дозозависимой);
  • обострение ранее имевшегося псориаза;
  • кальцинирование желчных камней.

Детям, при беременности и кормлении грудью

В период беременности Урсосан назначается, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении препарата с молоком отсутствуют. В период приема препарат грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении. Затруднения возникают при проглатывании капсул и таблеток, поэтому детям от 2 до 4 лет препарат назначается с осторожностью, детям до 2 лет препарат не рекомендуется.

Особые указания

При лечении желчекаменной болезни следует учитывать, что камни должны быть холестериновыми размером не более 15-20 мм, а желчный пузырь при этом должен оставаться функциональным, наполненным камнями не более чем на половину с сохранением проходимости пузырного и общего желчного протока.

Прием препарата Урсосан более 1 месяца требует контроля биохимического анализа крови и активности печеночных аминах. Анализы проводятся каждые 4 недели в первые 3 месяца и далее один раз в 3 месяца. Контроль эффективности методом УЗИ проводится каждые полгода.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбция препарата снижается при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминий, и ионообменными смолами.

Гиполипидемические препараты, эстрогены, неомицин и прогестины снижают способность урсодеоксихолевой кислоты растворять холестериновые камни.

Аналоги лекарства Урсосан

К аналогам по структуре относятся:

  1. Холудексан.
  2. Урсодез.
  3. Урсолив.
  4. Урсором Ромфарм.
  5. Урсофальк.
  6. Эксхол.
  7. Урсодекс.
  8. Урсором С.
  9. Урдокса.
  10. Урсо 100.
  11. Урсодезоксихолевая кислота.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Урсосан (капсулы 250 мг №50) в Москве составляет 700 рублей. В Киеве купить таблетки можно за 580 гривен, в Казахстане — за 5990 тенге. В Минске аптеки предлагают капсулы Урсосан (№ 50) за 37-38 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *